氨基吡咯類小分子BCR-ABL抑制劑的設(shè)計合成與生物活性篩選.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、慢性粒細胞白血病(慢粒,chronic myeloid leukemia,CML)約占白血病所有類型的20％,是一種多能造血干細胞起源的惡性克隆增殖性疾病,為迄今發(fā)現(xiàn)的第一種與染色體異常直接關(guān)聯(lián)的人類惡性腫瘤。目前認為BCR-ABL是CML演變過程的主要分子機制,該病的演變過程可能與基因組的不穩(wěn)定、腫瘤抑制因子的功能喪失、細胞的分化受阻、端粒酶的短縮等多種因素相關(guān)。
　　 達沙替尼是一種有效的ATP競爭抑制劑,是新一代的Abl與

2、Src家族雙向激酶抑制劑,對Abl及Src激酶有高度選擇性。它既能結(jié)合BCR-ABL的非活性構(gòu)像,又能結(jié)合BCR-ABL的活性構(gòu)象,于2006年上市,目前在治療慢性粒細胞白血病發(fā)揮著巨大的作用。
　　 本課題研究在吸收“類藥性”規(guī)則的基礎(chǔ)上,兼顧藥物結(jié)構(gòu)相似性和類藥性,有限擴大多樣性,開展類藥性化合物庫研究,避免組合化學研究早期片面追求多樣性和高速合成的盲目性,優(yōu)化合成了52個5-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺類的達沙替尼類似物,

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