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文檔簡介
1、替米沙坦(telmisartan)是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,在臨床上主要用于其它降壓藥不能治療的各型高血壓。同其它水難溶性藥物一樣,替米沙坦存在著生物利用度低和吸收不穩(wěn)定的問題。為此,本文嘗試應(yīng)用固體分散體和微粉化技術(shù),改變其分布形態(tài),包括其粒度大小、晶形等,提高其溶解性能,進(jìn)而改善其生物利用度。這對于減少藥物的臨床使用劑量、降低毒副作用和提高療效具有重大的意義。其中,針對微粉穩(wěn)定性的問題,采用了加入親水性分散載體,來改善微粉
2、的貯存性能。 通過考察溶出度和穩(wěn)定性,確定了硅膠吸附微粉的最佳處方和制備工藝。最佳處方工藝:稱取替米沙坦0.1 g溶于10 mL的0.1mol/L的NaOH溶液中,再稱取0.4 g微粉硅膠加入到該溶液,攪拌至均勻,用適量的稀鹽酸滴加至中性,低速磁力攪拌3 h,抽慮,50℃下,真空干燥12 h,研磨,過80目篩,密封保存。 對于硅膠吸附微粉的質(zhì)量評價(jià)表明:替米沙坦主要以無定型態(tài)附著在微粉硅膠的表面和孔結(jié)構(gòu)內(nèi)表面;制備的硅膠
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