2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、隨著人們對(duì)癌癥認(rèn)識(shí)的加深，人們發(fā)現(xiàn)癌癥和炎癥常常同時(shí)存在，炎癥促進(jìn)腫瘤的發(fā)生和發(fā)展，腫瘤發(fā)生之后也會(huì)伴隨炎癥發(fā)生，惡性細(xì)胞核炎性細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤微環(huán)境，從而進(jìn)一步促進(jìn)腫瘤發(fā)展。
　　本課題的目標(biāo)是通過(guò)結(jié)構(gòu)修飾，獲得新型的兼具抗炎活性和抗腫瘤活性的化合物，為進(jìn)一步深入闡明炎癥與腫瘤的關(guān)系和尋找更有效的抗腫瘤藥物奠定基礎(chǔ)。本課題選擇了異吲哚酮、二氫異喹啉酮和呫噸酮為起始的結(jié)構(gòu)母核，這些母核結(jié)構(gòu)與DG-051（通過(guò)抑制白三烯A4水解酶發(fā)揮抗

2、炎作用）的母核相似，同時(shí)這三類母核結(jié)構(gòu)衍生的化合物很多都具有抗腫瘤活性。在合成各類母核結(jié)構(gòu)的過(guò)程中，選取了適當(dāng)?shù)暮铣陕肪€并對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化，得到了共15個(gè)目標(biāo)化合物，其中7個(gè)為全新化合物。
　　體外抗腫瘤活性測(cè)試結(jié)果表明設(shè)計(jì)合成的化合物中得到了8個(gè)具有較好抗腫瘤活性的化合物，其中化合物2-33抗HT-29細(xì)胞活性較高(IC50=1.5μM)。初步構(gòu)效關(guān)系表明當(dāng)異吲哚酮的6位或者二氫異喹啉酮的7位連接N-Boc哌嗪取代基時(shí)抗腫瘤

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