棉酚旋光異構體的檢測方法及其在大鼠體內、外代謝的初步研究.pdf

1、目的：建立棉籽仁和復方醋酸棉酚片中左旋棉酚和右旋棉酚含量檢測的HPLC法，以及棉酚在大鼠肝微粒體的體外代謝模型，并對棉酚在大鼠體內、外代謝情況進行初步探討。
　　方法：1. HPLC法測定棉籽仁和復方醋酸棉酚片中左旋棉酚和右旋棉酚的含量：以(R)-(-)-2-胺基-1-丙醇為手性拆分試劑，用10％冰醋酸的N,N-二甲基甲酰胺作為溶劑，經 Agilent XDB-C18色譜柱(250mm×4.6mm,5μm)分離，流速1.0mL/m

2、in，其中HPLC-UV法的流動相為乙腈:10mM KH2PO4(pH=3.0)=80:20，檢測波長247nm；HPLC-MS法的流動相為乙腈:1.0%甲酸=85:15，柱后分流比為15%，在電噴霧正離子模式下對m/z633.2進行選擇性離子監(jiān)測。2.選240±10g的SD系雄性大鼠若干，以苯巴比妥鈉作為肝酶誘導劑，采用鈣鹽沉淀法制備肝微粒體，考馬斯亮藍法進行蛋白含量測定，以非那西丁作為底物進行P450酶活性評價，以此模型進行棉酚的體

3、外代謝研究。3.選240±10g的SD系雄性大鼠若干，棉酚按80mg/Kg/d的劑量連續(xù)灌胃給藥一周，采用UPLC-MS/MS法進行棉酚在大鼠肝臟和血漿中代謝情況的初步研究。
　　結果：1.新疆地區(qū)的棉籽仁中(-)-棉酚含量為1.62～4.09mg/g，(+)-棉酚含量為2.33～5.69mg/g，比例約為1:1.27~1.47。2.復方醋酸棉酚片中含(-)-醋酸棉酚含量為9.55～9.82mg/片，(+)-醋酸棉酚含量為10.0